中藥材當初基本上取自于天然。人們對中藥的認識和經驗，在一定程度上是從嘗味草木，甚至是從中毒和解毒的實踐得來的，故有神農嘗百草一日而遇七十毒的傳說。有毒的中藥，使用得當，則取效迅捷；若用之不當，就會引起各種毒副反應，甚至危及生命。因此，有毒中藥的臨床應用，歷來深受醫家的關注。早在《神農本草經》中就以有毒、無毒分類藥物，後世本草也都注重對藥物有毒、無毒或毒性大小的記載，留下了大量的古代文獻。
人們對中藥之毒的認識，經過了一個漫長的歷程。在古代，“毒”與“藥”的涵義有時是相通的。如《周禮‧天官冢宰》說︰醫師“聚毒藥以供醫事”，《素問‧湯液醪醴論》有“當今之世，必齊毒藥攻其中”等記載，都是將“毒藥”作為藥餌的同義詞。明代醫家張景岳在《類經》中指出︰“毒藥者，總括藥餌而言，凡能除病者，皆可稱為毒藥。”還有以藥物偏性峻猛者謂之毒、以藥物對人體有損傷作用謂之毒等說法。依據毒性的強弱，一般將毒藥分為大毒、有毒、小毒、微毒四級。正是由于有了藥物毒性的分級，才使人們能全面理解和認識有毒藥物的性能，對于指導臨床安全用藥、提高療效，具有重要的參考作用和實用價值。
本草有毒中藥的分級，曾見仁見智，不盡一致。由于古代醫藥學家受當時歷史條件和科技水平的限制，對于有毒中藥毒力偏性的表示，多以實踐經驗和文獻記載為依據。其實，中藥毒性往往受著諸多因素的影響。如附子雖有毒性，但在劑量、炮制、配伍等適當的條件下，不但不會有毒副作用，而且還能回陽救逆，起死復生。又如黃藥子，現代用其治療甲狀腺腫有一定療效，但服用較長時期後，可引起中毒性肝炎，而歷代本草對此卻未曾記載。“馬兜鈴酸腎病”是近些年來因為濫用中藥而產生的較為嚴重的疾病之一。由此可見，藥物毒性的大小及有無，並非是一成不變的。無毒藥物的劑量若增大到一定程度，也會導致中毒，甚至致命。因此了解本草有毒藥物，正確認識和研究古代本草文獻中對有毒中藥的有關記載，對臨床醫療和新藥研發具有重要的現實意義。
國務院頒布的《醫療用毒性藥品管理辦法》有關毒性藥材的品種，以及國家食品藥品監督管理局的《中藥學綜合知識與技能》一書中所公布的有毒中藥，計有︰砒石、砒霜、水銀、生馬錢子、生川烏、生草烏、生白附子、生附子、生半夏、生南星、斑蝥、青娘蟲(青娘子)、紅娘蟲(青娘子)、生甘遂、生狼毒、生藤黃、生千金子、生天仙子、鬧羊花、雪上一枝蒿(鐵棒錘)、紅升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、紅粉、輕粉、雄黃。在此基礎上，我們同時收集了上述生藥相應的熟藥，又從中醫藥文獻中篩選出了19種有毒中藥，故本書共收錄有毒中藥46種。書中個別藥(如鐵棒錘)雖未見于本革古籍，但為了給讀者提供一本比較全面的有毒中草藥資料，也將有關資料予以收編。
本書資料的來源，主要是《中醫古本草文獻知識庫》(數據庫)，另外還參考了國家科技部課題“醫藥衛生科學數據管理與共享服務——中醫古本草文獻知識庫建設”陝西課題組已做過的7部本草文獻——《本草易讀》、《千金翼方‧本草》、《本草述》、《神農本草經百種錄》、《本草從新》、《本草乘雅半偈》、《調疾飲食辨》和其他一些醫藥文獻。書後附錄中，“含馬兜鈴酸藥材的文獻記載及現代研究進展”作為特例以供參鑒之用；藥名筆畫索引和有毒中藥分類藥名索引以便讀者檢索；著錄主要參考文獻以示本書引用本草古籍原文的出處，同時也是對原作者勞動的尊重。
在編寫過程中，我們得到了中國中醫科學院副院長劉保延教授、中國醫史文獻研究所所長柳長華教授、世界中醫藥學會聯合會徐春波博士等專家教授的指導和幫助，在此一並表示感謝。
受文獻資料和我們業務水平所限，書中恐會存在不足之處。敬請各位讀者和同道發現後予以指正。
